心肌缺血，最常見的原因是發生了冠狀動脈動脈粥樣硬化，冠狀動脈是專門負責給心臟供血供氧的血管，一旦發生了動脈粥樣硬化，血管內壁長出了動脈粥樣硬化斑塊向血管內腔生長，就會造成冠狀動脈狹窄，血流變慢，供血不足，引起心肌缺血，出現心絞痛的症狀，如果某一段冠狀動脈粥樣硬化嚴重，斑塊脫落形成血栓堵塞冠脈，或者狹窄的冠脈發生長時間的痙攣，都會造成依靠此段血管供血的心肌細胞發生缺血缺氧壞死，也就是發生了心梗。冠脈動脈粥樣硬化造成的血管狹窄超過了50％，臨床上就診斷為冠心病了。冠心病根據病變部位，範圍，程度，分為無症狀心肌缺血，心絞痛，心肌梗死，缺血性心肌病和猝死。
冠心病的藥物治療，目前主要分為緩解症狀和改善預後兩部分。目前改善胸悶，憋氣，心絞痛等心肌缺血臨床症狀的藥物主要包括
硝酸酯類藥物，代表藥物為短效製劑硝酸甘油和長效製劑單硝酸異山梨酯，這類藥物透過直接擴張冠脈和靜脈，增加冠脈血流量，改善心肌灌注，減少迴心血量，降低心肌耗氧量而緩解心肌缺血癥狀。
鈣通道阻滯劑，代表藥物為二氫吡啶類的氨氯地平以及非二氫吡啶類的地爾硫卓等藥物。這類藥物透過擴張冠脈，減少心肌耗氧量而緩解心肌缺血，適用於以冠脈痙攣為主的變異性心絞痛。
β受體阻滯劑，代表藥物為酒石酸美託洛爾緩釋片，琥珀酸美託洛爾緩釋片，比索洛爾等，這類藥物透過抑制交感神經系統活性，緩慢心率，降低心肌收縮力，減少心肌耗氧量而緩解心肌缺血癥狀。減慢心率可延長心臟舒張期增加缺血心肌灌注，減少心絞痛發作次數，提高運動耐量。
其他藥物
曲美他嗪透過最佳化心肌細胞能量供應，尼可地爾透過擴張冠脈微小血管，改善冠脈微迴圈而緩解心肌缺血，曲美他嗪可作為上述經典藥物的補充治療或上述藥物不耐受時的替代藥物，尼可地爾更加適合存在冠脈微迴圈障礙的患者。
在上述改善症狀的藥物中，美託洛爾為代表的β受體阻滯劑應作為穩定性心絞痛患者的首選藥物，其在心肌缺血改善症狀方面優於地平類藥物，地平類藥物對冠狀動脈血管痙攣所致的變異性心絞痛更有優勢，硝酸酯類藥物如短效的硝酸甘油適合與心絞痛的急性發作，長效的單硝酸異山梨酯適合心絞痛的慢性長期治療。
冠心病治療，改善症狀並不是唯一目的，更重要的防止進展為心梗發作，預防復發，延長生存期，改善疾病的預後。因此，除了上述改善症狀的藥物之外，改善預後的藥物也至關重要，阿司匹林，他汀類藥物，血管緊張素轉換酶抑制劑（普利類藥物）以及血管緊張素2受體拮抗劑（沙坦類藥物），β受體阻滯劑（美託洛爾）都屬於改善預後的藥物，如無禁忌症和不耐受，這些藥物都是冠心病患者需要長期堅持服用的藥物，雖然這類藥物並不能緩解症狀，但是能能改變疾病的大結局，提高生存期。改善遠期預後。
綜上所述，對於冠心病，心肌缺血所致的胸悶憋氣，胸疼等臨床症狀，如果沒有禁忌症和不耐受，應首選美託洛爾等β受體阻滯劑類藥物，這類藥物不僅僅具有緩解症狀的作用，還能減少穩定性冠心病患者心絞痛發作次數和心梗等不良心血管事件發生率，能夠改善冠心病患者的預後。一箭雙鵰。而對於以冠脈痙攣所導致的變異性心絞痛，則應首選地平類藥物或者地爾硫卓等非二氫吡啶類鈣通道阻滯劑。心絞痛急性發作首選硝酸甘油等短效硝酸酯類藥物，長效硝酸酯類藥物僅可緩解症狀，不能改善預後，長期服用可產生耐藥性，因此一天之中要預留8-10小時的無藥期，以避免耐藥性產生。
