糖尿病
( diabetes mellitus
,
DM)
是一種由胰島素分泌不足或胰島素作用障礙引起的以高血糖為特徵的代謝性疾病,該病能促使機體發生如飢餓、尿頻、高滲性昏迷和糖尿病酮症酸中毒
( DKA)
等一系列臨床表現和併發症。據國際糖尿病聯盟
(
IDF
)
統計,截止
2019
年,全球約有
4
。
63
億糖尿病患者,
420
萬人因糖尿病死亡。近年來,我國糖尿病患者人數也呈逐年上升,
2019
年患病人數已上升至
1。
164
億,其中
90%
以上是
2
型糖尿病。對於
2
型糖尿病患者,口服降糖藥是一種便捷、安全且依從性好的治療方法。
格列齊特為第
2
代口服磺脲類降血糖藥,作用較強,其機制與甲苯磺丁脲相似,即選擇性地作用於胰島
B
細胞,促進胰島素分泌,並提高進食葡萄糖後的胰島素釋放。其作用比甲苯磺丁脲強
10
倍以上。近年來研究還發現格列齊特尚有胰外作用,使周圍組織對胰島素作用增強。另一種觀點認為磺脲類藥物能增加靶組織的胰島素受體數量,提高外周靶組織對胰島素的敏感性。格列齊特經動物實驗和臨床使用證明能降低血小板聚集和黏附力,防止維蛋白沉積在微血管壁上,對糖尿病微血管病變有防治作用。有動物實驗表明,長期使用格列齊特能明顯降低肝臟膽固醇,降低三醯甘油和脂肪酸。組織學檢查表明,它可抵制由高膽固醇食物引起的動脈、尤其是冠狀動脈的損傷,對減少糖尿病的心血管併發症有益。
格列齊特的開發歷史較早,於
1966
年獲得專利,並在
1972
年被批准用於醫療用途,被列入世界衛生組織的基本藥物清單,作用靶點為磺醯脲受體(
SUR
)。施維雅
(
天津
)
製藥有限公司於
2004
年最早獲批在國內上市該藥。由於較早進入國內市場,化合物結構較為簡單,目前該藥已有大量仿製藥上市,原料藥及製劑批文共
117
條,劑型包括單藥片劑、膠囊、緩釋片、分散片、緩釋膠囊及二甲雙胍
-
格列齊特複合片劑。
石四藥生產的
依利唐可
-
格列齊特片
目前在市場銷售競爭力較強。
石四藥
依利唐可
-
格列齊特是《國家基本醫療保險、工傷保險和生育保險藥品目錄(
2019
年版)》甲類品種,為目前國內銷售量前五的口服降糖藥。目前
,
國內已有多家企業的格列齊特製劑上市。
2020
年
4
月
23
日,眾生藥業釋出公告,其全資子公司廣東華南藥業集團有限公司的格列齊特片透過仿製藥一致性評價,成為國內格列齊特片按照仿製藥質量和療效一致性評價政策補充申請申報唯一一家透過的企業。
格列齊特市場競爭力逐漸增強。
依利唐可
-
格列齊特片
是
臨床應用最廣泛的促胰島素分泌劑
。
醫院口服降糖藥的用量和銷售金額逐年增加。二甲雙胍的
DDDs
(
口服降糖藥的用藥頻度
)
排序第
1
位,是醫院首選的口服降糖藥物,其次是格列齊特、沙格列汀和阿卡波糖。
DDDs
年均複合增長率最大的藥物是沙格列汀,其次是阿卡波糖。促胰島素分泌劑中只有格列齊特的
DDDs
較大,其他藥物如瑞格列奈、格列吡嗪及米格列奈鈣都使用較少。複方製劑二甲雙胍格列吡嗪的
DDDs
較低且在繼續減少,有被取代使用的可能。
DDDc
(限定日費用)
最低的藥物是二甲雙胍,其次是促胰島素分泌劑和吡格列酮
。